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estradiolo Alora - sistema transdermico 0,77 & thinsp; mg - sistema transdermico 1.5 & thinsp; mg - sistema transdermico 2.3 & thinsp; mg - sistema transdermico 3.1 & thinsp; mg Climara - sistema transdermico 2 & thinsp; mg - sistema transdermico 2,85 & thinsp; mg - sistema transdermico 3.8 & thinsp; mg - sistema transdermico 4,55 & thinsp; mg - sistema transdermico 5.7 & thinsp; mg - sistema transdermico 7.6 & thinsp; mg Divigel - gel topico 0,25 g - gel topico 0,5 g - gel topico 1 g Elestrin - gel topico 0,87 g / erogazione Estrace - Compresse di estradiolo micronizzato 0,5 & thinsp; mg - Compresse di estradiolo micronizzato 1 & thinsp; mg - Compresse di estradiolo micronizzato 2 & thinsp; mg - crema vaginale 0,1 mg / g Estraderm - sistema transdermico 4 & thinsp; mg - sistema transdermico 8 & thinsp; mg Estrasorb - Emulsione topica estradiolo emiidrato 2,5 mg / g EString - Ring 2 e thinsp; mg dose unitaria 0,75 mg per 1,25 g gel topico - Estrogel Evamist - soluzione topica 1,53 mg Femring - Anello estradiolo acetato di 0,05 mg / die - Anello estradiolo acetato 0,1 mg / die Femtrace - Compresse estradiolo acetato 0,45 mg - Compresse estradiolo acetato 0,9 mg - Compresse estradiolo acetato 1,8 mg Gynodiol - Compresse micronizzate estradiolo 0,5 mg - Compresse micronizzate estradiolo 1 mg - Compresse micronizzate estradiolo 1,5 mg - Compresse micronizzate estradiolo 2 mg Menostar - sistema transdermico 0,14 mg Vagifem - Compresse estradiolo emiidrato 25,8 mcg Vivelle - sistema transdermico 3.28 & thinsp; mg - sistema transdermico 4.33 & thinsp; mg - sistema transdermico 6,57 & thinsp; mg - sistema transdermico 8,66 & thinsp; mg Vivelle - sistema transdermico 0,0375 mg - sistema transdermico 0,05 mg - sistema transdermico 0,075 mg - sistema transdermico 0.1 mg Vivelle-Dot - sistema transdermico 0,39 & thinsp; mg - sistema transdermico 0.585 & thinsp; mg - sistema transdermico 0,78 & thinsp; mg - sistema transdermico 1,17 & thinsp; mg - sistema transdermico 1,56 & thinsp; mg Delestrogen - Iniezione 10 e thinsp; mg / mL - Iniezione 20 e thinsp; mg / mL - Iniezione 40 e thinsp; mg / mL Depo-estradiolo - iniezione 5 mg / ml Estradot (Canada) Estrogel (Canada) Sandoz Estradiolo derma (Canada) Farmacologia Promuove la crescita e lo sviluppo del sistema riproduttivo femminile e caratteri sessuali secondari; colpisce rilascio di gonadotropine ipofisarie; inibisce l'ovulazione e impedisce post-partum ingorgo mammario; conserva calcio e fosforo e incoraggia la formazione di osso; sostituisce effetti stimolatori di testosterone. farmacocinetica Assorbimento Ben assorbito attraverso la pelle, le mucose e del tratto gastrointestinale. Distribuzione Circa l'80% è legato al sesso ormone & ndash; globulina legante; la maggior parte del resto è vagamente legato all'albumina, e circa il 20% è legato. Attraversa la placenta. Metabolismo La somministrazione orale di estradiolo subisce effetto di primo passaggio. conversione metabolica si verifica principalmente nel fegato, ma anche presso i siti dei tessuti bersaglio locali. Anche subisce circolo enteroepatico. Eliminazione Una certa porzione viene escreto nella bile e poi riassorbito dall'intestino. Escreta nelle urine come coniugati. Indicazioni e impiego Alora, Climara, Delestrogen, Depo-Estradiolo, Divigel, Elestrin, compresse Estrace, Estraderm, Estrasorb, eString, EstroGel, Evamist, Femring, Femtrace, Gynodiol, Vivelle, Vivelle-Dot Il trattamento di moderata a grave sintomi vasomotori associati alla menopausa. Alora, Climara, Delestrogen, Depo-Estradiolo, Estraderm, compresse Estrace, Femtrace, Gynodiol, Vivelle, Vivelle-Dot Trattamento di ipoestrogenismo a causa di ipogonadismo. Alora, Climara, Delestrogen, Estraderm, compresse Estrace, Gynodiol, Vivelle, Vivelle-Dot Il trattamento della castrazione o insufficienza ovarica primaria. Alora, Climara, Delestrogen, Depo-estradiolo, crema Estrace e compresse, Estraderm, eString, EstroGel, Femring, Gynodiol, Vagifem, Vivelle, Vivelle-Dot Il trattamento dei sintomi da moderati a gravi di atrofia vaginale e vulvare associati alla menopausa. Alora, Climara, Estraderm, Gynodiol, Vivelle, Vivelle-Dot Prevenzione dell'osteoporosi postmenopausale. Delestrogen, compresse Estrace, Gynodiol Trattamento del carcinoma androgeno-dipendente della prostata (palliativo solo). compresse Estrace, Gynodiol Trattamento del cancro al seno nelle donne e gli uomini con malattia metastatica opportunamente selezionati. Controindicazioni sanguinamento genitale anormale; noto, sospetti, o la storia di cancro al seno; nota o sospetta neoplasia estrogeno-dipendente; attivo trombosi venosa profonda, embolia polmonare, o anamnesi di condizioni di tesi; attiva o recente (entro l'anno passato) arteriosa malattia tromboembolica (ad esempio, stoke, MI); disfunzione epatica o malattia; nota o sospetta gravidanza; ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto. Dosaggio e Amministrazione Trattamento di ipoestrogenismo causa di ipogonadismo adulti Alora. Vivelle. Vivelle-Dot Transdermico Applicare 1 cerotto due volte alla settimana. Transdermico Inizia con 0.025 mg / giorno sistema applicato alla pelle una volta / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. IM 10 a 20 mg ogni 4 sett. IM 1,5 a 2 mg ad intervalli mensili. Transdermico Inizia con 0,05 mg di sistema / giorno applicato alla pelle due volte / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. PO 1 a 2 mg / die; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. PO Prendere 1 compressa al giorno per via orale. PO 1 a 2 mg per via orale al giorno. Prevenzione dell'osteoporosi postmenopausale adulti Alora. Vivelle. Vivelle-Dot Transdermico Applicare 1 cerotto due volte alla settimana. Transdermico Inizia con 0.025 mg / giorno sistema applicato alla pelle una volta / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. PO Iniziare con 1 o 2 mg al giorno; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. Transdermico Inizia con 0,05 mg di sistema / giorno applicato alla pelle due volte / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. PO Somministrare 0,5 mg / giorno ciclicamente (ad esempio, 23 giorni e 5 giorni off) appena possibile dopo la menopausa. Regolare il dosaggio, se necessario, per controllare i sintomi della menopausa simultanei. La sospensione può ristabilire tasso naturale di perdita di massa ossea. I pilastri della prevenzione e la gestione dell'osteoporosi sono estrogeni e calcio; esercizio fisico e nutrizione possono essere aggiunte importanti. Transdermico Applicare sistema a 14 mcg / die una volta / sett. Sintomi vasomotori adulti Alora. Vivelle. Vivelle-Dot Transdermico Applicare 1 cerotto due volte alla settimana. Transdermico Inizia con 0.025 mg / giorno sistema applicato alla pelle una volta / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. IM 10 a 20 mg ogni 4 sett. IM da 1 a 5 mg ogni 3 o 4 sett. Inizia topico con 0,25 g (intero contenuto di unità di condizionamento dose) applicato una volta al giorno verso destra o coscia sinistra. Regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. Topica 1 pompa al giorno (0,87 g / die) sulla parte superiore del braccio. PO Iniziare con 1 o 2 mg al giorno; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. Somministrare ciclicamente (ad esempio, 3 settimane su e 1 wk off). Transdermico Inizia con 0,05 mg di sistema / giorno applicato alla pelle due volte / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. Topica Applicare 3.48 g al giorno sulla pelle pulita e asciutta su entrambe le gambe ogni mattina. Anello Inserire 1 Anello vaginale per 3 mesi. Topica Applicare 1,25 g (1 completa depressione pompa) per la pulizia, la pelle secca e ininterrotta di 1 braccio. Transdermico Iniziare con 1 spruzzo (1.53 mg) al giorno; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. Anello Inizia con la dose più bassa. Inserire nella vagina. la posizione esatta non è critica per funzionare. Quando l'anello è a posto, il paziente non dovrebbe sentire nulla. Se il paziente si sente il disagio, Femring deve essere spinto delicatamente ulteriormente nella vagina. L'anello dovrebbe rimanere in vigore per 3 mesi e poi essere sostituito da un nuovo Femring. PO Iniziare con 0,45 mg / die; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. PO Prendere una compressa da 0,5 mg al giorno per via orale. Vaginale Tablet Inserire 1 compressa vaginale per 3 mesi. La castrazione o insufficienza ovarica primitiva adulti Alora. Vivelle. Vivelle-Dot Transdermico Applicare 1 cerotto due volte alla settimana. Transdermico Inizia con 0.025 mg / giorno sistema applicato alla pelle una volta / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. PO Iniziare con 1 mg / die; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. Transdermico Inizia con 0,05 mg di sistema / giorno applicato alla pelle due volte / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. PO 1 a 2 mg per via orale al giorno. Vulva / vaginale atrofia associati alla menopausa adulti Alora. Vivelle. Vivelle-Dot Transdermico Applicare 1 cerotto due volte alla settimana. Transdermico Inizia con 0.025 mg / giorno sistema applicato alla pelle una volta / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. IM 10 a 20 mg ogni 4 sett. IM da 1 a 5 mg iniettato ogni 3 o 4 settimane. PO Iniziare con 1 a 2 mg / die; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. Somministrare ciclicamente (ad esempio, 3 settimane su e 1 wk off). Topica 2 a 4 g (segnato sulla applicatore) al giorno per 1 o 2 wk, poi gradualmente ridurre al 50% della dose iniziale per 1 a 2 sett. Dose di mantenimento: 1 g 1 a 3 volte / sett dopo il restauro della mucosa vaginale raggiunto. Transdermico Inizia con 0,05 mg di sistema / giorno applicato alla pelle due volte / sett; regolare la dose come necessario per controllare i sintomi. Anello Inizia con la dose più bassa. Inserire il più profondamente possibile nella parte superiore di un terzo della volta vaginale. L'anello è rimanere in vigore ininterrottamente per 3 mesi, poi rimosso e, se del caso, sostituito da un nuovo anello. Topica Applicare 1,25 g (1 completa depressione pompa) per la pulizia, la pelle secca e ininterrotta di 1 braccio. Anello Inizia con la dose più bassa. Inserire nella vagina. la posizione esatta non è critica per funzionare. Quando l'anello è a posto, il paziente non dovrebbe sentire nulla. Se il paziente si sente il disagio, Femring deve essere spinto delicatamente ulteriormente nella vagina. L'anello dovrebbe rimanere in vigore per 3 mesi e poi essere sostituito da un nuovo Femring. PO 1 a 2 mg per via orale al giorno. tavoletta vaginale Iniziare con 1 compressa vaginale una volta / die per 2 sett. Dose di mantenimento: 1 compressa vaginale due volte / sett. Breast Cancer adulti Estrace PO dosaggio consigliato è di 10 mg 3 volte al giorno per almeno 3 mesi. PO Solo per palliativo. Il dosaggio usuale è di 10 mg 3 volte al giorno per almeno 3 mesi. Trattamento di Advanced androgeno-dipendente Carcinoma della prostata (Palliative Solo adulti) Delestrogen IM 30 mg o più ogni 1-2 sett. PO Iniziare con 1 o 2 mg 3 volte al giorno; regolare la dose secondo necessità. PO Solo per palliativo. Somministrare 1 a 2 mg 3 volte al giorno. Giudicare l'efficacia della terapia con determinazioni fosfatasi e miglioramento dei sintomi del paziente. Consiglio Generale compresse Somministrare dose prescritta indipendentemente dai pasti. Somministrare con il cibo in caso di disturbi gastrointestinali. sistema transdermico Aperto sacchetto; rimuovere il rivestimento protettivo dalla toppa e immediatamente applicare la patch sulla pelle pulita e asciutta sul quadrante inferiore dell'addome o superiore del gluteo. Non applicare patch per il seno o le zone della pelle che sono grassa, danneggiato, irritato, hanno avuto in polvere, lozione, crema idratante o applicata, o dove abiti o seduta potevano sloggiare patch. Premere con decisione con il palmo della mano per circa 10 secondi. Assicurarsi un buon contatto è fatto, soprattutto ai bordi. Se cerotto si stacca, il tentativo di riapplicare. Applicare nuovo cerotto sito differente, se necessario. Ruotare siti di applicazione in modo che nessun sito è utilizzato più di una volta alla settimana. anello di estradiolo Rimuovere l'anello vaginale da custodia protettiva; stampa lati opposti del ring insieme e hanno inserto paziente nella vagina. Se il paziente ha difficoltà a inserire l'anello, fornitore di cure mediche può inserire l'anello. Se il paziente si sente il disagio, spingere delicatamente l'anello ulteriormente nella vagina. Emulsione topica (Estrasorb) Emulsione viene applicato una volta al giorno al mattino, mentre in una posizione comoda seduta, per la pelle su entrambe le gambe che è pulito, asciutto, e non irritata. Tagliare o strappare primo sacchetto a tacche indicate vicino alla parte superiore della borsa; spingere l'intero contenuto dal fondo della sacca attraverso il collo della sacca alla coscia sinistra. Usufruire del paziente 1 o entrambe le mani per strofinare l'emulsione in tutta la coscia sinistra e polpaccio per 3 minuti fino al completo assorbimento; hanno strofinare paziente ogni eccesso di emulsione residua sulle mani sulle natiche. Ripetere questo processo con la seconda busta e la coscia destra e il polpaccio, tra cui sfregamento qualsiasi emulsione residua sulle mani sulle natiche. Avere Lavarsi le mani del paziente con acqua e sapone per rimuovere qualsiasi farmaco residua. Al paziente di consentire aree di applicazione per asciugare completamente prima di coprire con indumenti per evitare il trasferimento ad altri individui. tavoletta vaginale Inserire delicatamente nella vagina, per quanto si può comodamente andare senza forza, utilizzando l'applicatore in dotazione. Iniezione Solo per la somministrazione IM. Non per via intradermica, sottocutanea, o somministrazione endovenosa. Ispezionare visivamente la soluzione prima della somministrazione. Non somministrare se la soluzione è torbida, scolorito, o contiene particelle. I cristalli possono formare se la soluzione viene conservato a basse temperature, ma si dissolve facilmente quando la soluzione viene riscaldata. Somministrare dose prescritta per iniezione IM in profondità nel quadrante superiore esterno del gluteo. Conservazione / Stabilità Conservare a 68 & deg; a 77 & grado; F. Conservare a 59 & deg; a 86 & grado; F. Conservare a 68 & deg; a 77 & grado; F. Proteggere dalla luce. Conservare a temperatura ambiente. Proteggere da temperature superiori a 104 & deg; F. Estraderm, cerotto transdermico Menostar Conservare al di sotto di 87 & deg; F. Applicare immediatamente dopo l'estrazione dalla custodia protettiva. Estrasorb, eString e Femring anello vaginale, EstroGel, Vagifem compressa vaginale Conservare a 59 & deg; a 86 & grado; F. spruzzo transdermico Evamist Conservare a 59 & deg; a 86 & grado; F. Non congelare. Interazioni farmacologiche I corticosteroidi (ad esempio, prednisone) Possono verificarsi un aumento degli effetti farmacologici e tossicologici di corticosteroidi. Idantoine (ad esempio, fenitoina) si può verificare la perdita di controllo delle crisi o effetti estrogenici diminuito. Induttori del CYP3A4 (per esempio, barbiturici [ad esempio, fenobarbital], bosentan, carbamazepina, modafinil, rifampicina, erba di San Giovanni, topiramato) Può ridurre estrogeni plasma, causando una diminuzione degli effetti terapeutici e variazioni uterino profilo sanguinamento. Inibitori del CYP3A4 (ad esempio, azolici agenti antifungini [ad esempio, itraconazolo, ketoconazolo], succo di pompelmo, antibiotici macrolidi [ad esempio, claritromicina, eritromicina], ritonavir) Può elevare i livelli plasmatici di estrogeni, con conseguente aumento delle reazioni avverse. Gli ormoni tiroidei (ad esempio, levotiroxina) Le concentrazioni di tiroxina libera nel siero possono essere ridotti, aumento delle concentrazioni sieriche di tireotropina e la necessità di ormone tiroideo. Interazioni test di laboratorio L'aumento dei livelli di globulina legante la tiroide, i livelli di T4, o livelli di T3; La captazione di T3 è diminuito; pazienti in terapia sostitutiva con ormoni tiroidei possono richiedere dosi più elevate di ormone tiroideo; PT accelerato, tromboplastina parziale, e l'aggregazione piastrinica tempo; aumento della conta delle piastrine; aumento fattori II, VII antigene, VIII antigene, VIII attività coagulante, IX, X, XII, complesso VII-X, II-VII-X complessa, e beta-thromboglubulin; livelli di antifattore Xa e antitrombina III è diminuito, è diminuito di antitrombina III l'attività; livelli di attività fibrinogeno e fibrinogeno aumentato; aumento del plasminogeno antigene e attività; altre proteine del siero-binding possono essere elevati (ad esempio, globulina legante i corticosteroidi, gli ormoni sessuali & ndash; globulina legante); le concentrazioni di ormoni possono essere aumentate; altre proteine plasmatiche possono essere aumentate (ad esempio, ceruloplasmina); ridotta risposta al test di metirapone; aumento HDL plasma e HDL concentrazioni sottofrazione 2 di colesterolo; concentrazioni di colesterolo LDL ridotti; aumento dei livelli di trigliceridi; ridotta risposta al test di metirapone. Reazioni avverse Cardiovascolare Sincope (1% al 3%); tromboflebite. CNS Mal di testa (20%); astenia, capogiri (5%); insonnia (3% al 5%); depressione (3%); ansia, nervosismo (2%); emicrania (1% al 3%). dermatologica
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