Monday, October 3, 2016

Drugbank trihexyphenidyl , trihexifenidilo






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Indicato per il trattamento del morbo di Parkinson e reazioni extrapiramidali causati dalle droghe. Trihexyphenidyl è un anticolinergico utilizzato nel trattamento sintomatico di tutti i gruppi eziologici di parkinsonismo e di droga indotto reazioni extrapiramidali (tranne discinesia tardiva). Trihexyphenidyl possiede sia anticolinergici e effetti antistaminici, anche se solo il primo è stato stabilito come terapeuticamente significativo nella gestione del parkinsonismo. Meccanismo di azione Trihexyphenidyl è un selettivo M1 recettore muscarinico antagonista. È in grado di discriminare tra M1 (corticale o neuronale) e sottotipi muscarinici periferici (cardiaci e ghiandolari). Trihexyphenidyl blocca parzialmente l'attività colinergica nel sistema nervoso centrale, che è responsabile per i sintomi del morbo di Parkinson. Si è anche pensato per aumentare la disponibilità di dopamina, una sostanza chimica cerebrale che è fondamentale per l'avvio e il controllo regolare del movimento dei muscoli volontari. obiettivi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni antagonista Funzione Generale: Fosfatidilinositolo fosfolipasi C Attività funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione delle proteine ​​G. effetto di trasduzione primaria è fatturato Pi. Gene Nome: CHRM1 UniProt ID: P11229 Peso Molecolare: 51.420,375 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Prus AJ, Pehrson AL, Philibin SD, Legno JT, Vunck SA, Porter JH: Il ruolo della M1 muscarinici recettori colinergici nelle proprietà stimolo discriminante di N-demetilclozapina e l'atipico antipsicotico Clozapina nei ratti. Psychopharmacology (Berl). 2009 Aprile; 203 (2): 295-301. doi: 10.1007 / s00213-008-1262-0. Epub 2008 agosto 7. [PubMed: 18.685.832] Giachetti A, Giraldo E, Ladinsky H, Montagna E: Binding e profili funzionali dei selettivi M1 antagonisti dei recettori muscarinici Trihexyphenidyl e diciclomina. Br J Pharmacol. 1986 Sep; 89 (1): 83-90. [PubMed: 2432979] Tanda G, Katz JL: Muscarinic preferenziale M (1) antagonisti del recettore migliorare gli effetti discriminativa-stimolo di cocaina nei ratti. Pharmacol Biochem Behav. 2007 Ottobre; 87 (4): 400-4. Epub 2007 Giugno 2. [PubMed: 17.631.384] Dorje F, J Wess, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR: antagonisti profili di legame delle cinque sottotipi di recettori muscarinici umani clonati. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Febbraio; 256 (2): 727-33. [PubMed: 1994002] Freedman SB, Birra MS, Harley EA: muscarinici M1, M2 recettore vincolante. Rapporti con efficacia funzionale. Eur J Pharmacol. 26 ottobre 1988; 156 (1): 133-42. [PubMed: 3208836] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto antagonista Funzione generale: G-proteina acetilcolina accoppiato attività del recettore funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione di G proteine. effetto di trasduzione primario è l'inibizione ciclasi. Segnalazione promuove l'attività fosfolipasi C, che porta al rilascio di inositolo trifosfato (IP3); questo allora trigge. Gene Nome: CHRM2 UniProt ID: P08172 Peso Molecolare: 51.714,605 ​​Da Riferimenti Bognar IT, Altes U, Beinhauer C, Kessler I, Fuder H: un recettore muscarinico diverso dai sottotipi M1, M2, M3 e M4 media la contrazione dello sfintere dell'iride coniglio. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1992 Giugno; 345 (6): 611-8. [PubMed: 1635586] Dorje F, J Wess, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR: antagonisti profili di legame delle cinque sottotipi di recettori muscarinici umani clonati. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Febbraio; 256 (2): 727-33. [PubMed: 1994002] Freedman SB, Birra MS, Harley EA: muscarinici M1, M2 recettore vincolante. Rapporti con efficacia funzionale. Eur J Pharmacol. 26 ottobre 1988; 156 (1): 133-42. [PubMed: 3208836] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto antagonista Funzione generale: l'attività del recettore funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione delle proteine ​​G. effetto di trasduzione primaria è fatturato Pi. Gene Nome: CHRM3 UniProt ID: P20309 Peso Molecolare: 66.127,445 Da Riferimenti Bognar IT, Altes U, Beinhauer C, Kessler I, Fuder H: un recettore muscarinico diverso dai sottotipi M1, M2, M3 e M4 media la contrazione dello sfintere dell'iride coniglio. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1992 Giugno; 345 (6): 611-8. [PubMed: 1635586] Dorje F, J Wess, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR: antagonisti profili di legame delle cinque sottotipi di recettori muscarinici umani clonati. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Febbraio; 256 (2): 727-33. [PubMed: 1994002] Freedman SB, Birra MS, Harley EA: muscarinici M1, M2 recettore vincolante. Rapporti con efficacia funzionale. Eur J Pharmacol. 26 ottobre 1988; 156 (1): 133-42. [PubMed: 3208836] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto antagonista Funzione Generale: guanyl-nucleotide scambio attività del fattore funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione delle proteine ​​G . effetto di trasduzione primario è l'inibizione della ciclasi. Gene Nome: CHRM4 UniProt ID: P08173 Peso Molecolare: 53048,65 Da Riferimenti Bognar IT, Altes U, Beinhauer C, Kessler I, Fuder H: un recettore muscarinico diverso dai sottotipi M1, M2, M3 e M4 media la contrazione dello sfintere dell'iride coniglio. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1992 Giugno; 345 (6): 611-8. [PubMed: 1635586] Dorje F, J Wess, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR: antagonisti profili di legame delle cinque sottotipi di recettori muscarinici umani clonati. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Febbraio; 256 (2): 727-33. [PubMed: 1994002] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto antagonista Funzione Generale: Fosfatidilinositolo fosfolipasi attività c funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione delle proteine ​​G. effetto di trasduzione primaria è fatturato Pi. Gene Nome: CHRM5 UniProt ID: P08912 Peso Molecolare: 60.073,205 Da Riferimenti Bognar IT, Altes U, Beinhauer C, Kessler I, Fuder H: un recettore muscarinico diverso dai sottotipi M1, M2, M3 e M4 media la contrazione dello sfintere dell'iride coniglio. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1992 Giugno; 345 (6): 611-8. [PubMed: 1635586] Dorje F, J Wess, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR: antagonisti profili di legame delle cinque sottotipi di recettori muscarinici umani clonati. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Febbraio; 256 (2): 727-33. [PubMed: 1994002] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.




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